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2022年12月15日
，尊龙Z6官方网站医药（港交所代码：02256）今天颁布其高选择性幼分子成纤维细胞成长因子受体4（“FGFR4”）抑造剂Irpagratinib (ABSK011)对成纤维细胞成长因子19（“FGF19”）过表白的二线肝细胞癌（“HCC”）医治的初步I期疗效及安全性了局。

关于Irpagratinib (ABSK011) (NCT04906434)的I期试验

NCT04906434是一项Irpagratinib (ABSK011)的盛开标签、多中心I期试验
，蕴含剂量爬坡部门（Ia期）和剂量扩增部门（Ib期）。在Ia期试验中
，本公司评估了多个剂量
，并凭据Ia期尝试获得的安全性、耐受性、PK和PD数据
，于2021年选择逐日一次180mg作为首选扩大钻研推荐剂量（“RDE”）。我们已将爬坡剂量拓展至更高
，蕴含但不限于逐日一次320mg、逐日一次400mg及逐日两次160mg。

Ib期试验的重要指标是评估Irpagratinib (ABSK011)在FGF19过表白晚期HCC患者中的初步抗肿瘤活性。我们目前在中国内地对FGF19过表白的二线医治HCC患者进行逐日一次180mg的Ib期单药医治试验
，且除逐日一次180mg表
，将索求更高的剂量或给药打算以用于剂量扩大。

截至2022年9月
，我们已对42名HCC患者（其中27名患者是FGF19 IHC+患者）的初步疗效及安全性数据进行分析。

了局

1）结论

· Irpagratinib (ABSK011) I期试验的初步概想验证数据显示
，其针对FGF19+HCC患者拥有优良疗效
，FGF19高度表白患者的客观缓解率（“ORR”）为22%(4/18)
，逐日两次160mg群组中的ORR为33.3%(2/6)。

· Irpagratinib (ABSK011)在所有群组中均阐发出优良的耐受性。

2）疗效

·在FGF19高度表白的患者群组（占FGF19 IHC+HCC患者的67%）中
，ORR为22%(4/18)。

·剂量爬坡至逐日两次160mg的患者均为FGF19+患者
，ORR为33%(2/6)。

3）安全性

· 未见4级或以上的药物有关不良反映。

· 72.9%的患者汇报腹泻
，该反映是一种与通过抑造FGFR4增长胆汁酸排泄有关的预期靶向毒性。大无数患者出现轻度腹泻
，且仅有一名患者(2.1%)出现3级腹泻。

· 共同支持性护理
，大无数的ALT和AST升高可控且为短暂症状
，仅有少数患者必要中断或削减剂量。

· 未见眼部或指甲毒性。

关于Irpagratinib (ABSK011)

Irpagratinib (ABSK011)是一种有效的高选择性幼分子FGFR4抑造剂。Irpagratinib(ABSK011)被开发用于医治FGF19/FGFR4信号高度活化的晚期HCC。FGFR4信号通路是HCC分子靶向医治开发的一个很有远景的方向。与竞争性产品相比
，Irpagratinib (ABSK011)阐发出了更好的效力和抗肿瘤疗效
，并在临床前钻研中拥有优良的物理化学性质。凭据弗若斯特沙利文的资料
，基于全球FGFR4抑造剂的竞争格局
，我们以为
，Irpagratinib (ABSK011)有潜力成为医治FGF19/FGFR4通路高度活化的HCC患者的新型当先FGFR4抑造剂。

尊龙Z6官方网站医药还在对中国内地对FGF19过表白的晚期HCC患者进行Irpagratinib(ABSK011)结合抗PD-L1抗体阿特珠单抗（由F. Hoffmann-La Roche Ltd.及罗氏（中国）投资有限公司造作）的II期试验
，该试验在进行患者入组。

2022年11月
，ABSK011被世界卫生组织凭据国际非专利名称系统授予通用名称“Irpagratinib”。

关于肝细胞癌

HCC是最常见的肝癌
，是世界上最致命的癌症之一
，也是导致癌症有关殒命的第三大常见原因。凭据弗若斯特沙利文的资料
，2020年全球新发HCC病例数达到80万
，预计到2030年将达到100万。只管HCC医治已获得进展
，但对于FGFR4造成的HCC的医治仍存在大量未满足的需要。凭据弗若斯特沙利文的资料
，FGF19/FGFR4过表白的患者数量约佔全世界HCC患者总数的30%。据我们所知
，目前并无FGFR4抑造剂获批上市。

前瞻性申明

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